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AUY922 747412-49-3

更新时间:2024-05-24

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厂商性质:经销商

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简要描述:
AUY922 747412-49-3
上海一基实业有限公司是主要从事配套试剂的生产和销售的企业,产品用途:科研实验,标准对照品研究中心代理的作为一种衡量标准

AUY922  747412-49-3

NVP-ANY922
分子式:C26H31N3O5    分子量:465.54
 
 
产品描述
NVP-AUY922 (VER-52296)是高效的HSP90抑制剂,抑制HSP90α/β,IC50为13 nM /21 nM, 对HSP90家族成员GRP94 和TRAP-1具有稍弱的作用效果,与任何小分子HSP90配体紧密结合。
靶点
HSP90α
HSP90β
       
IC50
13 nM
21 nM
       
体外研究
体外研究时NVP-AUY922抑制多种人类肿瘤细胞系的增殖,GI50平均值为9 nM。NVP-AUY922作用于胃癌细胞时IC50值为2到40 nM。NVP-AUY922作用于BEAS-2B细胞IC50为28.49 nM。使用NVP-AUY922时不影响HSP90的表达,但是提高HSP70的表达。NVP-AUY922增强HSP70与HSP90的结合能力。NVP-AUY922造成p23与HSP复合体的分离。NVP-AUY922能使HSP70结合到HSP90复合体。使用NVP-AUY922,引起酪氨酸激酶受体如VEGFR1, 2, 3和PDGFR-ɑ的表达下降,Akt和p-Akt也下降。另外,NVP-AUY922作用于NCI-N87细胞,引起HER2表达下降。NVP-AUY922提高HSP90与目标蛋白的结合力,然后通过蛋白酶使蛋白降解。NVP-AUY922可以改变多条信号通路而影响细胞生长。此外,使用蛋白酶抑制剂MG132,恢复由于使用NVP-AUY922而降低的胸核苷酸合酶的重新表达。NVP-AUY922提高cleaved caspase-3的表达,及导致HSC-2 细胞凋亡。
体内研究
使用NVP-AUY922可引起强的抗癌反应,可抑制HSC-2移植瘤模型中p-Akt和VEGF的表达。在12种实验肿瘤中观察到5种肿瘤衰退。体重降低<5%,且与HSP90相关的生物标签明显改变。BT474中, ERBB2*缺失,ERα耗尽,且CDK4和磷酸化ERK1/2降低。
溶解性
DMSO 93 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 93 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状,6月-80°C溶于DMSO

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