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BIIB021 848695-25-0

更新时间:2024-04-18

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厂商性质:经销商

生产地址:

简要描述:
BIIB021 848695-25-0
上海一基实业有限公司是主要从事配套试剂的生产和销售的企业,产品用途:科研实验,标准对照品研究中心代理的作为一种衡量标准

BIIB021  848695-25-0

BIIB-021
分子式:C14H15ClN6O   分子量:318.76
 
产品描述
BIIB021(CNF2024) 是口服有效的,全部人工合成的,小分子HSP90抑制剂,Ki和EC50分别为 1.7 nM 和 38 nM。
靶点
Hsp90
         
IC50
EC50为38 nM,Ki为1.7 nM。
         
体外研究
BIIB021 结合到Hsp90的ATP结合袋中, 干涉Hsp90伴侣功能, 导致客户蛋白降解和肿瘤生长受抑制。BIIB021抑制肿瘤细胞 (BT474, MCF-7, N87, HT29, H1650, H1299, H69和H82) 增殖, IC50为0.06-0.31 μM。BIIB021诱导Hsp90客户蛋白包括HER-2, AKT, 和Raf-1的降解,以及 正向调节Hsp70 和Hsp27。BIIB021 抑制Hodgkin's 淋巴癌细胞(KM-H2, L428, L540, L540cy, L591, L1236 和DEV) ,IC50 为0.24-0.8 μM。BIIB021 作用于健康个体的淋巴细胞时活性低。BIIB021 抑制NF-κB 活性。BIIB021 诱导Hodgkin's 淋巴癌细胞中激活 NK细胞受体NKG2D配体的表达,导致对NK细胞调节的死亡敏感性上升。在体外,BIIB021 增强HNSCCA 细胞系(UM11B和JHU12)的放射敏感性,伴随关键放射反应蛋白的表达下降, 增强凋亡细胞和增强G2期捕获。在体内外,与17-AAG 相比,作用于肾上腺皮质癌H295R,BIIB021更有效。BIIB021的细胞毒性不受NQO1或Bcl-2 过量表达缺失影响, 分子损伤与17-AAG降低细胞杀伤力有关。BIIB021作用于抗17-AAG细胞系(NIH-H69,MES SA Dx5,NCI-ADR-RES, Nalm6等等)也有效。
体内研究
BIIB021口服处理多种移植瘤模型(包括N87, BT474, CWR22, U87, SKOV3和 Panc-1)导致肿瘤生长受抑制。BIIB021按120 mg/kg剂量处理 L540cy 肿瘤,有效抑制肿瘤的生长。BIIB021 作用于JHU12移植瘤,明显增强抗肿瘤生长功效。
溶解性
DMSO 64 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 2 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状,6月-80°C溶于DMSO
特征
BIIB021是全人工合成的口服Hsp90 抑制剂。

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