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Elvitegravir (GS-9137, JTK-303)697761-98-1埃替拉韦

更新时间:2024-04-18

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厂商性质:经销商

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简要描述:
Elvitegravir (GS-9137, JTK-303)697761-98-1埃替拉韦
上海一基实业有限公司是主要从事配套试剂的生产和销售的企业,产品用途:科研实验,标准对照品研究中心代理的作为一种衡量标准Elvitegravir (GS-9137, JTK-303)697761-98-1

Elvitegravir (GS-9137, JTK-303)697761-98-1埃替拉韦

 

埃替拉韦
分子式:C23H23ClFNO5   分子量:447.88
 
产品描述
埃替拉韦是人免疫缺陷病毒整合酶抑制剂,作用于HIV-1 IIIB, HIV-2 EHO 和HIV-2 ROD 时,IC50分别为0.7,2.8和1.4 nM。
靶点
HIV-1 IIIB
HIV-2 EHO
HIV-2 ROD
     
IC50
0.7 nM
2.8 nM
1.4 nM
     
体外研究
Elvitegravir 抑制整合酶活性, IC50为 6 nM。Elvitegravir 抑制PBMC 和PA , IC50分别为0.89和20 nM。Elvitegravir通过抑制DNA链转移而抑制HIV-1 cDNA 整合。次钠摩尔到纳摩尔水平Elvitegravir抑制HIV-1复制,包括多种亚型和多种耐药临床分离,和HIV-2 株,有效浓度为50%。Elvitegravir抑制携带抗NRTI, NNRTI,和PI相关基因型的HIV-1 临床分离。逆转录之后,蛋白裂解之前,Elvitegravir 抑制HIV复制,与整合步骤*。Elvitegravir 抑制链转移产物的合成,IC50为54 nM。Elvitegravir通过抑制 IN-调节的链转移而抑制整合。Elvitegravir 抑制 HIV 载体的整合,作为荧光素酶实验的阳性对照,EC50为0.8 nM。Elvitegravir抑制MLV感染的复制,IC50为5.8 nM,也抑制灵长类动物的逆转录病毒SIV(IC50为0.5 nM),说明IN抑制剂具有抗多种逆转录病毒的活性。EVG作用于外周血单个核细胞,有效作用于HIV-1和 HIV-2,且具有无血清抗病毒活性,IC50为0.3-0.9 nM。
体内研究
 
溶解性
DMSO 90 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 35 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状,6月-80°C溶于DMSO

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