MK-2048 869901-69-9

MK-2048  869901-69-9

MK-2048
分子式：C21H21ClFN5O4   分子量：461.87
 
产品描述
MK-2048是有效的integrase(IN)和INR263K抑制剂，IC50分别为2.6 nM和1.5 nM。
靶点
B亚型整合酶
C亚型整合酶
       
IC50
4.7 nM
2.3 nM
       
体外研究
MK-2048在Mg2+酶实验中，高特异性抑制整合酶链转移作用于B亚型和C亚型整合酶时，IC50分别为4.7 nM和2.3 nM。而在 Mn2+酶实验中，抑制B亚型和C亚型整合酶时，IC50分别为75 nM 和 80 nM。MK-2048作用于感染B亚型病毒的 脐血单核细胞，包括 5326, 5331, BK 132, pNL4-3 和 IIIb, MK-2048 抑制病毒复制，EC50为0.3 nM到 148 nM。MK-2048也抑制C亚型临床分离(Mole 03, 96USNG31, 4742, BG-05和HB-1)，EC50为0.7 nM 到 33 nM。在体外, 选择性抗Raltegravir的Q148K 和N155H病毒，对整合酶链转移抑制剂，包括MK-2048的敏感性没有改变。研究显示MK-2048作用于外周血单核细胞和巨噬细胞（PBMC），C8166淋巴细胞T细胞时具有相似程度的抗HIV活性。EC50分别为 0.4 nM, 0.9 nM 和 11.5 nM。
体内研究
 
溶解性
DMSO 9 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 <1 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状，6月-80°C溶于DMSO
特征
MK-2048是第二代整合酶链转移抑制剂