BAY 11-7082 19542-67-7

BAY 11-7082 19542-67-7

BAY11-7082
分子式：C10H9NO2S   分子量：207.25
 
产品描述
Bay 11-7082 是NF-κB抑制剂,抑制TNFα诱导的IκBα磷酸化，IC50为10 μM。
靶点
IκBα
         
IC50
10 μM
         
体外研究
BAY 11-7082*且特异性地废除 NF-κB DNA结合, 下调NF-κB-诱导的细胞因子IL-6，且诱导细胞凋亡。BAY 11-7082 (< 8 μM) 有效抑制原有的和TNFα 刺激的NF-κB荧光素酶活性，这种作用存在剂量依赖性。BAY 11-7082 (8 μM) 强抑制NCI-H1703 细胞增殖。Bay 11-7082 (5 μM)作用于感染HTLV-I的T细胞系，快速且有效的降低NF-κB的DNA结合力，且下调抗凋亡基因Bcl-x(L)的表达,而对另一种转录因子AP-1与DNA结合没有作用效果。Bay 11-7082诱导原代ATL细胞发生凋亡比正常的外周血单核细胞更明显，而诱导的这些细胞凋亡也与NF-κB活性的下调相关。Bay 11-7082 (5 μM) 选择性诱导感染HTLV-I的T细胞系发生细胞凋亡，且下调cyclin D1, cyclin D2, 和 Bcl-xL的表达。BAY 11-7082 (100 μM)作用于小鼠海马脑片区，抑制NMDA引起的p65发生 核易位，也抑制NMDA诱导的NF-κB结合力的增强。BAY 11-7082抑制NMDAdu性发生在海马脑片区的CA1区，20 μM时，对40％神经有保护作用，100 μM时，对70％神经有保护作用。作用于脂肪组织，实验中所有浓度的BAY 11-7082都显著抑制 NF-κB p65 DNA结合活性，而作用于骨骼肌，只有50 μM 和 100 μM 的BAY 11-7082显著抑制NF-κB p65 DNA结合活性。BAY 11-7082 (100 μM) 作用于人体脂肪组织和骨骼肌，降低IKK-β蛋白。BAY 11-7082 (100 μM) 显著降低TNF-α从动物脂肪组织中释放，而 IL-6 和 IL-8 的释放显著抑制实验中BAY 11-7082的所有浓度。 BAY 11-7082 (50 μM)作用于骨骼肌，显著降低 TNF-α, IL-6, 和IL-8 的释放。BAY 11-7082 (3.5 mM) 作用于LBR-, LBR-D160 和 LBR-V160 细胞，抑制组成型 NF-κB活性。BAY 11-7082诱导LBR-V160和LBR-D160 细胞发生凋亡的百分率比 LBR- 细胞高。BAY 11-7082 (3.5 mM)作用于LBR-, LBR-D160 和LBR-V160细胞，微弱降低IL-10 mRNA，而微弱提高IL-15, TGF-β1 和 TNF-α 的表达。
体内研究
 
溶解性
DMSO 41 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 10 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状，6月-80°C溶于DMSO