IKK16 873225-46-8
IKK-16,选择性IKK抑制剂
分子式:C28H29N5OS 分子量:483.63
产品描述
IKK 16是选择性IκB kinase(IKK)抑制剂,作用于IKK-2, IKK complex 和 IKK-1,IC50分别为40 nM, 70 nM 和 200 nM。
靶点
IKK-1
IKK-2
IKK 复合物
IC50
200 nM
40 nM
70 nM
体外研究
IKK-16抑制HUVEC细胞中TNFα刺激的黏附分子E-selectin, ICAM-1, 和VCAM-1的表达。尽管 IKK-16也具有抑制IFNγ诱导的β2 微球蛋白或HLA-DR表达的活性,但是其效价在这些分析中要低4-10倍。
体内研究
IKK-16 对大鼠和小鼠具有口服活性,在体内可以抑制脂多糖诱导的TNF-α 的释放,还可以抑制硫胶质诱导的腹膜炎中中性粒细胞外渗
溶解性
DMSO 97 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 <1 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状,6月-80°C溶于DMSO