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IMD 0354978-62-1

更新时间:2024-05-24

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厂商性质:经销商

生产地址:

简要描述:
IMD 0354978-62-1
上海一基实业有限公司是主要从事配套试剂的生产和销售的企业,产品用途:科研实验,标准对照品研究中心代理的作为一种衡量标准

IMD 0354978-62-1

 

IMD-0354
分子式:C15H8ClF6NO2   分子量:383.67
 
产品描述
IMD-0354 是IKKβ抑制剂,作用于NF-κβ通路,抑制IκBα磷酸化。
靶点
IκB激酶2
         
IC50
           
体外研究
在HMC-1细胞中IMD-0354 (< 5 μM)抑制NF-κB的表达以及它的移动入核。IMD-0354抑制HMC-1细胞增殖,具有时间和剂量依赖特性。 IMD-0354 (0.5 μM)几乎可以抑制IC-2G559和IC-2V814的细胞增殖。IMD-0354 (0.5 μM)导致HMC-1细胞周期停滞在G0/G1期。IMD-0354 (1 μM)增加带有亚二倍DNA的HMC-1细胞数。在HMC-1细胞中IMD-0354 (<1 μM)降低了S期与G2/M期细胞数的比值,IMD-0354 (1 μM) 降低Cyclin D3表达和pRb磷酸化并且具有时间依赖特性。在HMC-1细胞中IMD-0354 (< 10 μM)对STAT3 和 STAT6的信号没有影响,而在高浓度时会轻微抑制STAT1 和 STAT5的磷酸化。 CBhCMCs中IMD-0354处理24小时后抑制NF-κB转移入核并且具有剂量依赖特性。在HepG2细胞中10 μg/mL的IMD-0354可以抑制NF-κB 98.5%的活性。血清饥饿处理12小时后3T3-L1脂肪细胞中同时使用TNFα (6 nM) 和胰岛素(100 nM)时,IMD-0354 (1 μM)可以促进TNFα诱导的脂联素浓度的下降,还可以使TNFα处理后下降的Akt磷酸化水平恢复。在培养的心肌细胞中IMD-0354 (1 μM)抑制IκBα磷酸化以及TNF-α诱导的NF-κB核转位,明显抑制TNF-α诱导的白细胞介素-1β和单核细胞趋化蛋白-1的产生。
体内研究
在OVA致敏小鼠肺部5 mg/kg IMD-0354可以显著使NF-κB降低但是降低的程度小于20 mg/kg IMD-0354,此外IMD-0354 (20 mg/kg)可以改善气道高反应并减少支气管嗜酸细胞数和粘液细胞数,IMD-0354 (20 mg/kg) 可以减少支气管肺泡灌洗液中总细胞数和嗜酸细胞数。在OVA致敏小鼠中IMD-0354 (20 mg/kg)抑制气道和肺部中Th2细胞因子的产生如白介素(IL)-5 和IL-13 以及 嗜酸细胞活化趋化因子但是相同条件下不影响Th1细胞因子的恢复如IL-12和干扰素。IMD-0354 (20 mg/kg)导致血清中IgE浓度局部下降。在饲喂高脂膳食的KKAy小鼠中 IMD-0354可以明显降低血糖浓度并且具有剂量依赖特性而且不影响体重。IMD-0354 (10 mg/kg) 导致梗死面积与总面积比值明显下降并且具有剂量依赖特性,而缩短分数比保持不变
溶解性
DMSO 10 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 77 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状,6月-80°C溶于DMSO

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