AT9283 896466-04-9

AT9283 896466-04-9

AT-9283
分子式：C19H23N7O2   分子量：381.43
 
产品描述
AT9283是有效的JAK2/3抑制剂，IC50为1.2 nM/1.1 nM;也有效作用于Aurora A/B, Abl(T315I)。
靶点
Aurora A
Aurora B
JAK3
JAK2
Abl
 
IC50
3 nM
3 nM
1.1 nM
1.2 nM
4 nM
 
体外研究
在体外, AT9283有效抑制多种激酶，包括 Aurora A, Aurora B, JAK3, JAK2和Abl，IC50分别为3 nM, 3 nM, 1.1 nM, 1.2 nM 和 4 nM。AT9283 作用于HCT116 细胞，通过抑制Aurora B 激酶活性，产生明显的多倍体表现型，IC50为30 nM。而且, AT9283也有效抑制HCT116形成集落。
体内研究
AT9283 按15 mg/kg和 20 mg/kg剂量作用于携带HCT116人结肠癌移植瘤的小鼠，持续16天，显著抑制肿瘤生长，抑制分别达67%和76%。此外, 与血浆(半衰期为0.5小时)相比，AT9283口服给药小鼠，也具有显著较长的半衰期
临床实验
DMSO 76 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 38 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状，6月-80°C溶于DMSO
特征
AT9283是有效的pan-aurora 抑制剂。