AZ 960 905586-69-8

AZ 960 905586-69-8

AZ-960
分子式：C18H16F2N6   分子量：354.36
 
产品描述
AZ 960 是新型的，ATP竞争性JAK2抑制剂，IC50和Ki分别为<3 nM 和 0.45 nM,作用于JAK2比作用于JAK3选择性高3倍。
靶点
JAK2
         
IC50
0.45 nM (Ki)
         
体外研究
AZ 960抑制JAK2酶活性，Ki为0.45 nM，IC50<3 nM。此外, 0.1 μM AZ960也抑制83 种激酶中的31种，如 JAK3(IC50为9 nM), TrkA, Aurora, 和 ARK5。AZ 960作用于-JAK2细胞，抑制STAT5磷酸化，平均IC50为15 nM，作用于 -JAK2驱动的STAT5磷酸化比作用于其他 JAK 激酶家族成员(-JAK1, -JAK3, 和 -TYK2)驱动的细胞系选择性高15到30倍。AZ 960 有效抑制 -JAK2, -JAK1, -JAK3, 和-Tyk2细胞增殖，GI50 分别为 25 nM, 230 nM, 279 nM, 和214 nM。而且, 通过降低STAT3 和 STAT5磷酸化水平，AZ 960 也有效抑制SET-2 细胞增殖，平均 GI50为33 nM。AZ 960 引起人类 T-细胞淋巴嗜淋巴细胞病毒1型（HTLV-1）感染的 T细胞 (MT-1 和 MT-2)生长停滞和凋亡,且通过小干扰 RNA 增强AZ 960 作用于 MT-1细胞的抗增殖效果，而抑制 Bcl-xL。研究显示 AZ 960显著抑制患者新分离的AML细胞克隆性生长，和诱导细胞凋亡。
体内研究
 
溶解性
DMSO 71 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 3 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状，6月-80°C溶于DMSO