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AZ 960 905586-69-8

更新时间:2024-05-24

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厂商性质:经销商

生产地址:

简要描述:
AZ 960 905586-69-8
上海一基实业有限公司是主要从事配套试剂的生产和销售的企业,产品用途:科研实验,标准对照品研究中心代理的作为一种衡量标准

AZ 960 905586-69-8

 

AZ-960
分子式:C18H16F2N6   分子量:354.36
 
产品描述
AZ 960 是新型的,ATP竞争性JAK2抑制剂,IC50和Ki分别为<3 nM 和 0.45 nM,作用于JAK2比作用于JAK3选择性高3倍。
靶点
JAK2
         
IC50
0.45 nM (Ki)
         
体外研究
AZ 960抑制JAK2酶活性,Ki为0.45 nM,IC50<3 nM。此外, 0.1 μM AZ960也抑制83 种激酶中的31种,如 JAK3(IC50为9 nM), TrkA, Aurora, 和 ARK5。AZ 960作用于-JAK2细胞,抑制STAT5磷酸化,平均IC50为15 nM,作用于 -JAK2驱动的STAT5磷酸化比作用于其他 JAK 激酶家族成员(-JAK1, -JAK3, 和 -TYK2)驱动的细胞系选择性高15到30倍。AZ 960 有效抑制 -JAK2, -JAK1, -JAK3, 和-Tyk2细胞增殖,GI50 分别为 25 nM, 230 nM, 279 nM, 和214 nM。而且, 通过降低STAT3 和 STAT5磷酸化水平,AZ 960 也有效抑制SET-2 细胞增殖,平均 GI50为33 nM。AZ 960 引起人类 T-细胞淋巴嗜淋巴细胞病毒1型(HTLV-1)感染的 T细胞 (MT-1 和 MT-2)生长停滞和凋亡,且通过小干扰 RNA 增强AZ 960 作用于 MT-1细胞的抗增殖效果,而抑制 Bcl-xL。研究显示 AZ 960显著抑制患者新分离的AML细胞克隆性生长,和诱导细胞凋亡。
体内研究
 
溶解性
DMSO 71 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 3 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状,6月-80°C溶于DMSO

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