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TG101209 936091-14-4

更新时间:2024-05-24

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简要描述:
TG101209 936091-14-4
上海一基实业有限公司是主要从事配套试剂的生产和销售的企业,产品用途:科研实验,标准对照品研究中心代理的作为一种衡量标准

TG101209  936091-14-4

TG101209是一种选择性的JAK2抑制剂,无细胞试验中IC50为6 nM,对Flt3和RET作用效果稍弱,IC50分别为25 nM和17 nM,作用于JAK2比作用于JAK3选择性高30倍左右,对JAK2V617F和MPLW515L/K突变型敏感。

靶点
JAK2
RET
FLT3
JAK3
IC50
6 nM
17 nM
25 nM
169 nM
体外研究
TG101209是一种口服生物可利用的,小分子,ATP竞争性的几种酪氨酸激酶抑制剂。TG101209抑制表达JAK2V617F或MPLW515L突变体的Ba/F3细胞生长,IC50为B200 nM。在表达人JAK2V617F的急性髓细胞性白血病细胞系中,TG101209诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡,并抑制JAK2V617F,STAT5和STAT3磷酸化作用。TG101209抑制来自负荷JAK2V617F或MPL515突变体的原代祖细胞中造血细胞集落的生长。TG101209显著减少STAT5磷酸化,而不影响STAT5蛋白质的总量。在体外HCC2429和H460肺癌细胞中,TG101209抑制存活素,并降低STAT3的磷酸化作用。TG101209导致体外HCC2429和H460肺癌细胞放射致敏。一项zui近的研究表明TG101209废除BCR-JAK2和STAT5磷酸化,减少Bcl-xL表达,并引起转化的Ba/F3细胞凋亡。
体内研究
100 mg/kg TG101209有效延长JAK2V617F诱发的患病(10天)动物的存活时间。与安慰剂处理的动物相比,TG101209处理的动物体内循环肿瘤细胞负荷表现出统计学显著的,剂量依赖性减少,在+11天时减少比例达到20%。
溶解性 (25℃) 
体外
DMSO
102 mg/mL (200.12 mM)

<1 mg/mL (<1 mM)
乙醇
<1 mg/mL (<1 mM)
体内
1%DMSO/30%polyethyleneglycol/
1% Tween 80
12 mg/mL
稳定性
3年 -20℃粉状
6个月-80℃溶于溶剂

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