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Tofacitinib (CP-690550) Citrate540737-29-9枸橼酸托法替尼

更新时间:2024-04-18

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厂商性质:经销商

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简要描述:
Tofacitinib (CP-690550) Citrate540737-29-9枸橼酸托法替尼
上海一基实业有限公司是主要从事配套试剂的生产和销售的企业,产品用途:科研实验,标准对照品研究中心代理的作为一种衡量标准Tofacitinib (CP-690550) Citrate54073

Tofacitinib (CP-690550) Citrate540737-29-9枸橼酸托法替尼

枸橼酸托法替尼
分子式:C16H20N6O.C6H8O7   分子量:504.49
 
产品描述
Tofacitinib citrate (CP-690550 citrate)是新型JAK3抑制剂,IC50为1 nM,作用于JAK2 和JAK1选择性低20到100倍。
靶点
JAK3
         
IC50
1 nM
         
体外研究
CP-690550抑制IL-2调节的人T细胞爆发式增殖,和IL-15诱导的CD69表达,IC50分别为11和48 nM。CP-690550抑制混合淋巴细胞反应,IC50为87 nM。CPCP-690550 处理含人野生型或V617F JAK2的鼠因子依赖的细胞Patersen–促红细胞生成素受体(FDCP-EpoR) 细胞,抑制细胞增殖,IC50分别为2.1 µM 和0.25 µM。CP-690550 抑制白细胞介素-6诱导的STAT1 和STAT3磷酸化,IC50分别为23和77 nM。而且, CP-690550作用于携带JAK2V617F的小鼠 FDCP-EpoR细胞,具有显著的促凋亡作用,然而效果比作用于携带野生型JAK2的细胞低。伴随着抑制关键JAK2V617F依赖的下游信号效应器信号转导的磷酸化,及(STAT)3, STAT5, 和v-akt小鼠胸腺瘤病毒癌基因同源(AKT)的转录激活。此外, CP-690550在体外作用于人猕猴 NK 和CD8+ T 细胞,抑制IL-15诱导的CD69表达。
体内研究
CP-690550 作用于小鼠模型,降低迟发型超敏感反应和延长心脏移植存活。而且, CP-690550 处理来自JAK2V617F阳性 PV患者体内外膨胀的红系祖细胞,产生特定的抗增殖(IC50 = 0.2 µM) 和促凋亡活性。 相反, 在增殖(IC50 > 1.0 µM)和凋亡检测时,从健康对照组中的膨胀祖细胞对CP-690550敏感性低很多。CP-690550按10和30 mg/kg剂量每天处理NK细胞,持续处理2周,与对照组相比,细胞数显著降低,这种作用存在时间依赖性。 CP-690550处理实验组的动物效应小样记忆CD8+ 细胞数比对照组低55% 。
溶解性
DMSO 100 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 <1 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状,6月-80°C溶于DMSO

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