NSC 66811 6964-62-1

NSC 66811 6964-62-1

NSC-66811
分子式：C23H20N2O   分子量：340.42
 
产品描述
NSC-66811 是有效的Mdm2抑制剂(Ki=120 nM) ，扰乱MDM2-p53相互作用，并激活p53的功能。
靶点
MDM2
         
IC50
120 nM
         
体外研究
NSC 66811作用于具有野生型p53的HCT-116人类结肠癌细胞系，通过激活p53，而诱导p53, MDM2,和 p21cip1/waf蛋白累积，这种作用存在剂量依赖性。NSC 66811模仿三种关键的p53残基，Phe19，Trp23，和Leu26，调节与MDM2的相互作用。NSC 66811作用于具有野生型p53的LNCaP前列腺癌细胞系，激活p53，这种作用具有剂量依赖性。NSC66811作用于3T3-L1细胞，不仅不会诱导Parp1蛋白减少，也不会诱导p53累积。
体内研究
 
溶解性
DMSO 25 mg/mL，水 mg/mL，乙醇 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状，6月-80°C溶于DMSO
特征
相比p53肽与MDM2结合，NSC 66811与MDM2结合效果强56倍