Nutlin-3b 675576-97-3
Nutlin-3b
分子式:C30H30Cl2N4O4 分子量:581.49
产品描述
Nutlin-3b是p53/MDM2拮抗剂或抑制剂,IC50值为13.6μM,是Nutlin-3的(+)-对映体,比(-)-对映体Nutlin-3a作用效果低150倍。
靶点
Mdm2
IC50
13.6 μM
体外研究
Nutlin-3b作为表示非MDM2相关的细胞活动的有用的阴性对照。在野生型p53细胞中, Nutlin-3α仅诱导MDM2蛋白和p21蛋白的表达(而不诱导P53)。无论细胞中p53的状态 如何,Nutlin-3b都没有作用。仅有活性的Nutlin-3a对映体在携带野生型和携带突变型p53细胞中表现有效的抗增殖活性差异。Nutlin-3b的效力在野生型p53细胞中比Nutlin-3b低得多,但在突变型p53细胞中和Nutlin-3a效力相当。Nutlin-3a处理48小时后,45%的细胞群变成TUNEL阳性,但与Nutlin-3b中处理过的细胞好未处理的对照组没有区别。
体内研究
溶解性
DMSO 100 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 100 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状,6月-80°C溶于DMSO