SL-01 26049-94-5

SL-01 26049-94-5

SL-01
分子式：C18H18ClNO3   分子量：331.79
 
产品描述
SL-01 抑制p53-Mdm2相互作用，IC50 为3.18 μM。
靶点
           
IC50
           
体外研究
SL-01抑制肺癌细胞系NCI-H460和A549，肝癌细胞系Bel7402和HepG2，和结肠癌细胞系HCT-116的增殖，IC50分别为20，20，8，6和20μM，效果高于Gemcitabine。SL-01诱导癌细胞凋亡，使染色质凝聚。2到8 μM SL-01处理NCI-H460细胞，凋亡细胞百分数从16.8%提升到39.6%。
体内研究
SL-01口服处理20天后，有效抑制人类肝癌HepG2移植瘤生长。SL-01按21.5, 17.2 和 12.9 μmol⁄kg剂量每天处理一次，抑制率分别为58.0%, 42.1% 和31.8%。SL-01按25.8, 21.5 和 17.2 μmol⁄kg剂量口服处理给药人类结肠腺癌HCT-116移植瘤，16天后，抑制率分别为69.3%, 47.8% 和 39.1%。SL-01处理小鼠，具有良好的耐受性，体重没有显著损失也没有其它明显的毒性迹象。SL-01在体内诱导NCI-H460细胞凋亡。SL-01按10, 20 和30 μmol/kg剂量处理NCI-H460移植瘤，处理3周后，TUNEL染色阳性细胞百分数分别为25.6%, 41.7% 和54.3%。SL-01显著提高分裂的caspase-9和分裂的caspase-3表达。SL-01按10, 20, 和30 μmol/kg 剂量处理分裂的PARP，使其增多分别为42.3%, 109.3% 和133.2%。SL-01处理的癌组织表现出Bax/Bcl-2比值的激活。
溶解性
DMSO 50 mg/mL heat，水 mg/mL，乙醇 15 mg/mL heat
稳定性
2年 -20°C粉状，6月-80°C溶于DMSO