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AZD6244 606143-52-6

更新时间:2024-05-24

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厂商性质:经销商

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简要描述:
AZD6244 606143-52-6
上海一基实业有限公司是主要从事配套试剂的生产和销售的企业,产品用途:科研实验,标准对照品研究中心代理的作为一种衡量标准

AZD6244  606143-52-6

Selumetinib (AZD6244)
分子式:C17H15BrClFN4O3   分子量:457.68
 
产品描述
AZD6244(Selumetinib, ARRY-142886)是有效的,高选择性MEK1抑制剂,IC50为14 nM,也抑制 ERK1/2 磷酸化,IC50为10 nM,对p38α, MKK6, EGFR, ErbB2, ERK2, B-Raf等没有抑制效果。
靶点
MEK1
         
IC50
14 nM
         
体外研究
AZD6244是ATP非竞争性的抑制剂,在IC50浓度小于40 nM时使ERK1/2的磷酸化作用失活。AZD6244也通过抑制ERK1/2和p90RSK的磷酸化抑制原代HCC细胞的生长,同时伴随着caspase-3和caspase-7分裂的加强, 及断裂的聚腺苷二磷酸核糖聚合酶的增多。AZD6244在P38,JNK,PI3K,及MEK5/ERK5通路中的作用不大。AZD6244对感知乳腺癌细胞系中的raf突变和非小细胞肺癌细胞系中的ras突变很灵敏。
体内研究
活体研究显示AZD6244在2-1318, 5-1318, 及26-1004 4-1318移植物中明显抑制ERK1/2的磷酸化,并且在原代2-1318细胞中通过激活caspase通路诱导细胞凋亡。HT-29移植瘤是携带B-raf突变的直肠瘤模型,AZD6244 在100mg/kg剂量时可以抑制HT-29移植瘤中肿瘤的增长,并且AZD6244作用下的肿瘤指数比吉西他滨作用下的肿瘤指数要好。另外,AZD6244可以抑制HCC移植瘤的增长,HCC移植瘤的增长与细胞凋亡的增多,及细胞周期调控的减量调节有关。包括:cyclin D1, cdc-2, CDK 2 ,CDK4, cyclin B1, 及 c-Myc。
溶解性
DMSO 92 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 <1 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状,6月-80°C溶于DMSO
特征
AZD6244是*个处于随机二期研究的MEK抑制剂。

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