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AZD8330 869357-68-6

更新时间:2024-07-20

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厂商性质:经销商

生产地址:

简要描述:
AZD8330 869357-68-6
上海一基实业有限公司是主要从事配套试剂的生产和销售的企业,产品用途:科研实验,标准对照品研究中心代理的作为一种衡量标准

AZD8330  869357-68-6

AZD-8330
分子式:C16H17FIN3O4   分子量:461.23
 
产品描述
AZD8330 (ARRY-424704)是新型,选择性的,非ATP竞争性MEK 1/2抑制剂,IC50为7 nM。
靶点
MEK 1/2
ERK 磷酸化
HT29 细胞
Calu-6 细胞
Colo205细胞
 
IC50
7 nM
0.4 nM
3.8 nM
11 nM
0.7 nM
 
体外研究
AZD8330可以有效抑制MEK 1/2。在pERK系统中AZD8330能达到超豪微摩尔级的效力,在MEK 1/2抑制剂敏感的细胞系的功能(扩增)实验中也能达到低至超豪微摩尔级的效力。MEK抑制剂AZD8330特异性抑制促分裂原活化蛋白激酶激酶1(MEK 或MAP/ERK激酶1),抑制了生长因子调节的细胞信号传导的过程并抑制了肿瘤细胞增殖
体内研究
在Calu-6大鼠异种移植药代动力学/药效(PK/PD) 模型中,单一使用AZD8330口服剂量1.25 mg/kg,4到8小时就可以抑制90%以上的ERK磷酸化作用。在Calu-6裸鼠移植瘤模型中,每日一次药用剂量在0.4 mg/kg时就*可以抑制80%以上的肿瘤生长。在Calu-6模型中,AZD8330抑制肿瘤生长是剂量依赖型的,每天一次剂量在0.3 mg/kg和1.0 mg/kg。
溶解性
DMSO 92 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 92 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状,6月-80°C溶于DMSO
特征
AZD8330是一种新型的有选择性高效率无竞争的针对MEK 1/2的抑制剂。

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