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BIX 02188 1094614-84-2

更新时间:2024-04-18

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厂商性质:经销商

生产地址:

简要描述:
BIX 02188 1094614-84-2
上海一基实业有限公司是主要从事配套试剂的生产和销售的企业,产品用途:科研实验,标准对照品研究中心代理的作为一种衡量标准

BIX 02188  1094614-84-2

BIX-02188
分子式:C25H24N4O2   分子量:412.48
 
产品描述
BIX02188是选择性MEK5抑制剂,IC50为4.3 nM, 也抑制ERK5催化活性,IC50为810 nM, 且不抑制密切相关的激酶MEK1, MEK2, ERK2, 和JNK2。
靶点
MEK5
         
IC50
4.3 nM
         
体外研究
BIX02188明显抑制MEK5催化活性,IC50为4.3 nM, 轻微抑制ERK5催化活性,IC50为0.83 μM,作用于关系密切的激酶MEK1,MEK2,ERK1,p38α,JNK2,TGFβR1,EGFR,和STK16没有活性,作用于TGFβR1时IC50为1.8 μM,作用于p38α时IC50为3.9 μM,作用于其他激酶IC50值都大于6.3 μM。用BIX02188预处理HeLa细胞,抑制山梨醇诱导的ERK5磷酸化,这种作用存在剂量依赖性,但是不会抑制ERK1/2,p38,和JNK1/2 MAPKs磷酸化。BIX02188单独处理HeLa或HEK293细胞24小时,没有毒性。 BIX02188作用于HeLa和HEK293细胞,通过在持续激活的MEK5/ERK5/MEF2C驱动的萤光素酶表达系统中的MEK5/ERK5信号级联反应抑制MEF2C转录激活,IC50分别为 1.15 μM 和0.82 μM。BIX02188作用于 300 μM H2O2刺激的牛肺微血管内皮细胞(BLMECs),抑制BMK1磷酸化,这种作用存在剂量依赖性,IC50为0.8 μM, 尤其通过抑制MEK5 信号通路。
体内研究
 
溶解性
DMSO 43 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 3 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状,6月-80°C溶于DMSO

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