BIX 02189 1094614-85-3

BIX 02189 1094614-85-3

BIX-02189
分子式：C27H28N4O2   分子量：440.54
 
产品描述
BIX02189是选择性MEK5抑制剂，IC50为1.5 nM, 也抑制ERK5催化活性，IC50为810 nM, 且不抑制密切相关的激酶MEK1, MEK2, ERK2,和 JNK2。
靶点
MEK5
         
IC50
1.5 nM
         
体外研究
BIX02189抑制MEK5和ERK5催化活性，IC50分别为1.5 nM和59 nM。BIX02189抑制CSF1R(FMS)，IC50为46 nM,但是作用于相关激酶MEK1,MEK2,ERK1,p38α,JNK2,EGFR,和STK16没有活性，IC50 >3.7 μM。用BIX02189预处理HeLa细胞，抑制山梨醇诱导的ERK5磷酸化，这种作用存在剂量依赖性，但是不会抑制ERK1/2,p38,和JNK1/2 MAPKs磷酸化。BIX02189单独处理HeLa或HEK293细胞24小时，没有毒性。BIX02189作用于HeLa和HEK293细胞，抑制MEK5/ERK5/MEF2C驱动的萤光素酶表达，IC50分别为 0.53 μM和0.26 μM。BIX02189抑制ERK5激活,且阻断Hsc70受体相互作用蛋白(CHIP)C端调节的p53 泛素化,导致15d-PGJ2对BIX02189抑制人脐静脉内皮细胞(HUVECs)的保护作用。10 uM BIX02189作用于异丙(去甲)肾上腺素刺激的新生大鼠心肌细胞(NRCMs)，抑制ERK5磷酸化,且降低心肌细胞增强因子2(MEF2)转录活性。BIX02189作用于新生大鼠心肌细胞(NRCMs)，增强山梨醇诱导的凋亡。
体内研究
 
溶解性
DMSO 88 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 88 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状，6月-80°C溶于DMSO