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CYT997 917111-44-5

更新时间:2024-05-25

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厂商性质:经销商

生产地址:上海一基

简要描述:
CYT997 917111-44-5
上海一基实业有限公司是主要从事配套试剂的生产和销售的企业,产品用途:科研实验,标准对照品研究中心代理的作为一种衡量标准

CYT997  917111-44-5

 CYT-997
分子式:C24H30N6O2   分子量:434.53
 
产品描述
CYT997作用于癌细胞系,是有效的microtubule(微管)聚合抑制剂,IC50为10-100 nM。
靶点
Tubulin
         
IC50
~3 μM
         
体外研究
CYT997(1 μM)处理A549细胞24小时,诱导微管快速重组,包括现有的微管网络遭破坏,及一些细胞质微管蛋白在菌斑处累积,导致细胞形态发生显著变化,包括粘附细胞丢失,细胞减少。CYT997作用于16种癌细胞具有毒性,IC50为作用于HepG2细胞的9 nM到作用于 KHOS/NP细胞的101 nM。CYT997有效作用于HCT15细胞, 具有多耐药机制Pgp(MDR+), IC50为52 nM。CYT997通过抑制微管聚合,使细胞周期停在G2-M分界处,且诱导磷酸化的Bcl-2增多,也提高cyclin B1表达, caspase-3激活,以及PARP的产生。CYT997处理1小时后,引起HUVEC 单层膜通透性快速且可逆的提高,IC50为~80 nM。与CYT997破坏细胞微管蛋白相*,CYT997有效抑制增殖,诱导细胞周期停滞,且诱导人骨髓细胞系(HMCLs)和原代MM细胞凋亡
体内研究
CYT997口服处理大鼠的半衰期(2.5 小时)比静脉注射半衰期(1.5小时)稍长, 口服生物有效性为50% 到70%。CYT997口服处理给药携带 PC3移植瘤的小鼠,与Paclitaxel相比,更有效抑制肿瘤生长,这种作用存在剂量依赖性。CYT997也有效作用于携带小鼠乳腺癌4T1 细胞的同位模型,这种模型有些是抗Paclitaxel治疗的。CYT997按7.5 mg/kg剂量腹腔注射给药肝转移,在第6小时显著降低血流,与CA4P按100 mg/kg剂量处理的阳性对照作用程度相似。与在体外抗骨髓瘤活性*,CYT997每天按15 mg/kg剂量处理激进型系统性骨髓性白血病小鼠模型,显著延长寿命。
溶解性
DMSO 87 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 20 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状,6月-80°C溶于DMSO
特征
不同于多种其他微管蛋白靶向药剂(MTAs), CYT997可用于口服处理,且有效作用于MDR+细胞系。

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