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Combretastatin A4 disodium phosphate (CA4P)168555-

更新时间:2024-04-18

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厂商性质:经销商

生产地址:上海一基

简要描述:
Combretastatin A4 disodium phosphate (CA4P)168555-66-6康普瑞汀磷酸二钠盐
上海一基实业有限公司是主要从事Combretastatin A4 disodium phosphate (配套试剂的生产和销售的企业,产品用途:科研实验,标准对照品研究中心代理的作为一种衡量标准Combretastatin A4 disodium phosph

Combretastatin A4 disodium phosphate (CA4P)168555-66-6康普瑞汀磷酸二钠盐

康普瑞汀磷酸二钠盐
分子式: C18H19Na2O8P   分子量:440.30
 
产品描述
Fosbretabulin disodium (Combretastatin A-4 phosphate disodium, CA4P disodium)是 Combretastatin A4 (CA4)的水溶性前体药物, 靶向作用于microtubule,可使微管蛋白解聚,IC50为2.4 μM。
靶点
β-tubulin
         
IC50
2.4 μM
         
体外研究
Fosbretabulin disodium (Combretastatin A-4 phosphate disodium, CA4P disodium)是 Combretastatin A4 (CA4)的水溶性前体药物, 靶向作用于microtubule,zui初是从非洲树Combretum caffrum中分离得到的。CA4是微管蛋白结合剂,结合或靠近到β-微管蛋白的秋水仙素结合位点(Kd= 0.40 μM),抑制微管蛋白装配,IC50为2.4 μM。CA4对增殖的内皮细胞而非休眠的内皮细胞具有细胞毒性,对肿瘤血管具有强效的,选择性的毒性。CA4P(1 mM,30分钟)破坏内皮细胞微管骨架,并介导内皮细胞的形态变化。CA4P刺激肌动蛋白应力纤维的形成和膜出泡,且通过Rho/ Rho激酶提高单层通透性。CA4P提高内皮细胞通透性,主要通过干VE-cadherin/β-catenin/Akt信号通路,而抑制内皮细胞迁移和毛细管形成,从而导致快速的血管性虚脱和肿瘤坏死。
体内研究
CA4P按10%的zui大耐受剂量(MTD)单独给药处理实验性肿瘤模型,导致快速的,广泛的,不可逆的血管关闭。CA4P 处理6小时后,血管容积下降93%。CA4P按100 mg/kg剂量处理6小时后,肿瘤血降低约100倍,脾中降低约7倍。
溶解性
DMSO <1 mg/mL,水 28 mg/mL,乙醇 <1 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状,6月-80°C溶于DMSO

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