Epothilone A152044-53-6埃博霉素A

Epothilone A152044-53-6埃博霉素A

埃博霉素A
分子式：C26H39NO6S   分子量：493.66
 
产品描述
Epothilone A是类似Taxol的microtubule（微管）稳定剂，EC0.01为2 μM。
靶点
微管蛋白
         
IC50
2 μM (EC0.01)
         
体外研究
Epothilone A是在粘杆菌Sorangium cellulosum中发现的,是类似紫杉醇的微管稳定剂，诱导微管蛋白聚合, 导致细胞周期停在G2-M期, 产生毒性，也诱导凋亡。Epothilone A的 EC0.01值 为2 μM。 Epothilone A 作用于HCT116细胞，有效抑制细胞增殖，IC50为 4.4 nM。Epothilone A 作用于KB3-1, KBV-1, Hela,和 Hs578T细胞，具有细胞毒性，IC50为13 nM到160 nM。Epothilone A比紫杉醇水溶性强，Epothilone A与紫杉醇竞争性与微管结合， IC50为 2.3 μM。然而, Epothilone A和Taxol并不共享一个药效团，他们独立且特异利用各自微管蛋白结合袋。发现Aspergillus niger AS 3.739 引起的Epothilone A微生物转化产生一些代谢物，对MCF-7细胞具有毒性，但是具有非常高的 IC50 值。
体内研究
 
溶解性
DMSO 99 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 99 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状，6月-80°C溶于DMSO
特征
Epothilone A是类似紫杉醇的抗癌常规化合物，诱导微管蛋白聚合。