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Epothilone A152044-53-6埃博霉素A

更新时间:2024-04-18

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厂商性质:经销商

生产地址:上海一基

简要描述:
Epothilone A152044-53-6埃博霉素A
上海一基实业有限公司是主要从事配套试剂的生产和销售的企业,产品用途:科研实验,标准对照品研究中心代理的作为一种衡量标准

Epothilone A152044-53-6埃博霉素A

埃博霉素A
分子式:C26H39NO6S   分子量:493.66
 
产品描述
Epothilone A是类似Taxol的microtubule(微管)稳定剂,EC0.01为2 μM。
靶点
微管蛋白
         
IC50
2 μM (EC0.01)
         
体外研究
Epothilone A是在粘杆菌Sorangium cellulosum中发现的,是类似紫杉醇的微管稳定剂,诱导微管蛋白聚合, 导致细胞周期停在G2-M期, 产生毒性,也诱导凋亡。Epothilone A的 EC0.01值 为2 μM。 Epothilone A 作用于HCT116细胞,有效抑制细胞增殖,IC50为 4.4 nM。Epothilone A 作用于KB3-1, KBV-1, Hela,和 Hs578T细胞,具有细胞毒性,IC50为13 nM到160 nM。Epothilone A比紫杉醇水溶性强,Epothilone A与紫杉醇竞争性与微管结合, IC50为 2.3 μM。然而, Epothilone A和Taxol并不共享一个药效团,他们独立且特异利用各自微管蛋白结合袋。发现Aspergillus niger AS 3.739 引起的Epothilone A微生物转化产生一些代谢物,对MCF-7细胞具有毒性,但是具有非常高的 IC50 值。
体内研究
 
溶解性
DMSO 99 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 99 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状,6月-80°C溶于DMSO
特征
Epothilone A是类似紫杉醇的抗癌常规化合物,诱导微管蛋白聚合。

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