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Epothilone B(EPO906, Patupilone) 152044-54-7

更新时间:2024-05-25

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厂商性质:经销商

生产地址:上海一基

简要描述:
Epothilone B(EPO906, Patupilone) 152044-54-7
上海一基实业有限公司是主要从事配套试剂的生产和销售的企业,产品用途:科研实验,标准对照品研究中心代理的作为一种衡量标准

Epothilone B(EPO906, Patupilone) 152044-54-7

 Epothilone B (EPO906, Patupilone)
分子式:C27H41NO6S   分子量:507.68
 
产品描述
Epothilone B 是类似Taxol的microtubule(微管)稳定剂,EC0.01为1.8 μM。
靶点
微管蛋白
         
IC50
1.8 μM (EC0.01)
         
体外研究
Epothilone B 比 Epothilone A活性高。Epothilone B 的EC0.01为1.8 nM。Epothilone B 作用于HCT116细胞,有效抑制细胞增殖,IC50为0.8 nM。Epothilone B 作用于KB3-1, KBV-1, Hela,和 Hs578T细胞,诱导细胞周期停顿,且具有细胞毒性,IC50为3 nM 到92 nM。Epothilone B与紫杉醇竞争性与微管结合,IC50为3.3 μM。3.5 nM Epothilone B 作用于过量表达GFP-α-微管蛋白的MCF-7细胞, 充分抑制微管动力学。同时,Epothilone B诱导有丝分裂停滞,IC50 为3.5 nM。Epothilone B 作用于多发性骨髓瘤(MM)细胞,包括RPMI 8226, U266, MM.1S, LR5,和 MR20,直接抑制细胞增殖,IC50为1 nM到 10 nM。10 nM Epothilone B也诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。研究显示, 5 nM–100 nM Epothilone B作用于卵巢癌Hey细胞,增强表面上皮细胞粘附抗原(EpCAM)。
体内研究
Epothilone B 按 2.5 mg/kg–4 mg/kg 剂量作用于携带RPMI 8226细胞移植瘤的小鼠,延长小鼠寿命且抑制肿瘤生长。Epothilone B 作用于携带前列腺癌细胞,包括DU145和PC3的移植瘤小鼠,也抑制肿瘤生长。
溶解性
DMSO 102 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 102 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状,6月-80°C溶于DMSO
特征
Epothilone B是类似紫杉醇的抗癌常规化合物,诱导微管蛋白聚合。

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