Epothilone B（EPO906, Patupilone） 152044-54-7

Epothilone B(EPO906, Patupilone) 152044-54-7

 Epothilone B (EPO906, Patupilone)
分子式：C27H41NO6S   分子量：507.68
 
产品描述
Epothilone B 是类似Taxol的microtubule（微管）稳定剂，EC0.01为1.8 μM。
靶点
微管蛋白
         
IC50
1.8 μM (EC0.01)
         
体外研究
Epothilone B 比 Epothilone A活性高。Epothilone B 的EC0.01为1.8 nM。Epothilone B 作用于HCT116细胞，有效抑制细胞增殖，IC50为0.8 nM。Epothilone B 作用于KB3-1, KBV-1, Hela,和 Hs578T细胞，诱导细胞周期停顿，且具有细胞毒性，IC50为3 nM 到92 nM。Epothilone B与紫杉醇竞争性与微管结合,IC50为3.3 μM。3.5 nM Epothilone B 作用于过量表达GFP-α-微管蛋白的MCF-7细胞， 充分抑制微管动力学。同时，Epothilone B诱导有丝分裂停滞，IC50 为3.5 nM。Epothilone B 作用于多发性骨髓瘤(MM)细胞,包括RPMI 8226, U266, MM.1S, LR5,和 MR20,直接抑制细胞增殖,IC50为1 nM到 10 nM。10 nM Epothilone B也诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。研究显示, 5 nM–100 nM Epothilone B作用于卵巢癌Hey细胞,增强表面上皮细胞粘附抗原(EpCAM)。
体内研究
Epothilone B 按 2.5 mg/kg–4 mg/kg 剂量作用于携带RPMI 8226细胞移植瘤的小鼠，延长小鼠寿命且抑制肿瘤生长。Epothilone B 作用于携带前列腺癌细胞，包括DU145和PC3的移植瘤小鼠，也抑制肿瘤生长。
溶解性
DMSO 102 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 102 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状，6月-80°C溶于DMSO
特征
Epothilone B是类似紫杉醇的抗癌常规化合物，诱导微管蛋白聚合。