VX-702 745833-23-2

VX-702 745833-23-2

VX702
分子式：C19H12F4N4O2   分子量：404.3
 
产品描述
VX-702 是高选择性p38α MAPK抑制剂，作用于p38α比作用于p38β效果高14倍。
靶点
p38 MAPKα
         
IC50
4-20 nM
         
体外研究
用1 μM VX-702处理血小板，*或局部抑制由血小板兴奋ji(包括凝血酵素, SFLLRN, AYPGKF, U46619, 和胶原)诱导的p38活性,IC50为4到20 nM。VX-702作用于p38 MAPK兴奋ji诱导的血小板聚集没有效果。VX-702 抑制IL-6, IL-1β和TNFα 的产生，IC50分别为59, 122和99 ng/ml，这种作用存在剂量依赖性。
体内研究
VX-702半衰期为16到20小时,半数清除剂量3.75 L，分布容积为73 L/kg。VX-702按0.1 mg/kg剂量每天处理两次，与methotrexate 按0.1 mg/kg剂量处理效果差不多。此外，VX-702按5 mg/kg剂量每天处理两次，与prednisolone按10 mg/kg剂量每天处理一次，效果差不多，测定腕关节病变和炎症抑制百分数。VX-702选择性抑制p38 MAPK活性，对ERKs和JNKs没有抑制效果。按50-mg/kg剂量处理的实验组与对照组和按5-mg/kg剂量处理实验组相比，MI/AAR比率明显降低。
溶解性
DMSO 81 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 <1 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状，6月-80°C溶于DMSO
特征
VX-702是高选择性，口服有效的p38 MAPK 抑制剂。