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VX-702 745833-23-2

更新时间:2024-07-20

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厂商性质:经销商

生产地址:上海一基

简要描述:
VX-702 745833-23-2
上海一基实业有限公司是主要从事配套试剂的生产和销售的企业,产品用途:科研实验,标准对照品研究中心代理的作为一种衡量标准

VX-702 745833-23-2

VX702
分子式:C19H12F4N4O2   分子量:404.3
 
产品描述
VX-702 是高选择性p38α MAPK抑制剂,作用于p38α比作用于p38β效果高14倍。
靶点
p38 MAPKα
         
IC50
4-20 nM
         
体外研究
用1 μM VX-702处理血小板,*或局部抑制由血小板兴奋ji(包括凝血酵素, SFLLRN, AYPGKF, U46619, 和胶原)诱导的p38活性,IC50为4到20 nM。VX-702作用于p38 MAPK兴奋ji诱导的血小板聚集没有效果。VX-702 抑制IL-6, IL-1β和TNFα 的产生,IC50分别为59, 122和99 ng/ml,这种作用存在剂量依赖性。
体内研究
VX-702半衰期为16到20小时,半数清除剂量3.75 L,分布容积为73 L/kg。VX-702按0.1 mg/kg剂量每天处理两次,与methotrexate 按0.1 mg/kg剂量处理效果差不多。此外,VX-702按5 mg/kg剂量每天处理两次,与prednisolone按10 mg/kg剂量每天处理一次,效果差不多,测定腕关节病变和炎症抑制百分数。VX-702选择性抑制p38 MAPK活性,对ERKs和JNKs没有抑制效果。按50-mg/kg剂量处理的实验组与对照组和按5-mg/kg剂量处理实验组相比,MI/AAR比率明显降低。
溶解性
DMSO 81 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 <1 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状,6月-80°C溶于DMSO
特征
VX-702是高选择性,口服有效的p38 MAPK 抑制剂。

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