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NSC 319726 71555-25-4

更新时间:2024-02-02

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厂商性质:经销商

生产地址:上海一基

简要描述:
NSC 319726 71555-25-4
上海一基实业有限公司是主要从事配套试剂的生产和销售的企业,产品用途:科研实验,标准对照品研究中心代理的作为一种衡量标准

NSC 319726 71555-25-4

NSC-319726
分子式:C11H14N4S   分子量:234.32
 
产品描述
NSC319726是p53(R175)突变型活化剂,一种表达突变型p53的细胞,作用于p53(R175)突变型,IC50为8 nM,对p53野生型细胞没有抑制作用。
靶点
 p53 (R175)          
IC50
 8 nM          
体外研究
 NSC319726是p53(R175)突变型活化剂,抑制表达突变型p53的细胞生长,作用于p53(R175)突变型,IC50为8 nM,对p53野生型细胞没有抑制作用,比作于其他热点p53突变型选择性高10到100倍。NSC319276诱导突变型p53(R175)依赖性的凋亡。NSC319726处理,可使p53(R175)突变体蛋白发生WT样构象变化,该蛋白可修复序列特异性的p53转录。NSC319726的活性依赖于化合物的锌离子螯合特性,以及氧化还原变化。
体内研究
 NSC319726按5mg/kg剂量处理p53(R172H/R172H)小鼠7天,产生较强的毒性,只有30%存活,而处理p53+/+和p53-/-小鼠,则有100%存活。NSC319726抑制TOV112D-p53(R175H) 移植瘤, 而非H460(p53+/+) 和MDAMB468-p53(R273W) 移植瘤的生长。
溶解性
DMSO 19 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 <1 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状,6月-80°C溶于DMSO

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