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Pifithrin-α (PFTα)63208-82-2

更新时间:2024-04-13

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厂商性质:经销商

生产地址:上海一基

简要描述:
Pifithrin-α (PFTα)63208-82-2
上海一基实业有限公司是主要从事配套试剂的生产和销售的企业,产品用途:科研实验,标准对照品研究中心代理的作为一种衡量标准

Pifithrin-α (PFTα)63208-82-2

Pifithrin-α (PFTα)
分子式:C16H18N2OS.HBr   分子量:367.3
 
产品描述
Pifithrin-α是p53抑制剂,抑制p53依赖性的p53应答基因转录。
靶点
p53
         
IC50
           
体外研究
Pifithrin-α作用于ConA细胞,抑制p53依赖性的p53应答基因的转录。Pifithrin-α (10 μM)抑制 Dox, Etoposide, Taxol, 和Cytosine arabinoside诱导的C8细胞凋亡。Pifithrin-α抑制p53依赖性的由于DNA损伤而形成的人二倍体成纤维细胞的生长停滞,而对p53缺失的成纤维细胞没有任何作用效果。Pifithrin-α可调节p53的核输入或输出(或两者同时),也可降低核p53的稳定性。Pifithrin-α (100–200 nM)作用于海马细胞,*抑制Camptothecin诱导的p53 DNA结合水平和p53应答基因Bax的增加。Pifithrin-α也降低p53 DNA-结合活性水平。Pifithrin-α (200 nM) 保护培养的海马神经元免受DNA损伤剂诱导的死亡。Pifithrin-α(200 μM) 稳定线粒体功能,抑制caspase活化,保护培养的海马神经元免受谷氨酸和β-淀粉样肽诱导的死亡。Pifithrin-α可以抑制热休克和糖皮质激素受体信号,但不影响NF-κB信号。Pifithrin-α (10 μM) 降低热休克转录因子 (HSF1) 的激活,且增强细胞对热的敏感性。Pifithrin-α (10 μM)作用于HeLa细胞,降低糖皮质激素受体的激活,且保护小鼠胸腺免受Dexamethasone诱导的凋亡。Pifithrin-α作用于人胚肾细胞,抑制p53介导的p21/Waf-1诱发。Pifithrin-α通过增加细胞内Dexamethasone浓度,而使Dexamethasone剂量反应曲线左移。
体内研究
Pifithrin-α按2.2 mg/kg 剂量腹腔注射给药小鼠(C57BL 和 Balb/c),使两个菌株的小鼠*免遭60%γ射线照射的杀伤剂量(C57BL小鼠为8 Gy,Balb/c小鼠为6 Gy)。注射Pifithrin-α的小鼠失去的重量比不使用Pifithrin-α处理的照射小鼠少。Pifithrin-α (2.2 mg/kg)处理全身经γ射线照射的小鼠,废除p53依赖性的DNA复制调控。Pifithrin-α(2 mg/kg,腹腔注射) 处理中脑动脉闭塞的小鼠30分钟后,降低缺血性脑损伤,并保护海马神经元免受毒性的损伤。Pifithrin-α(3.6 μg/kg,腹腔注射)处理小鼠,抑制Dex诱导的胸腺退化。Pifithrin-α(2 mg/kg)处理短暂中脑动脉闭塞的大鼠,与对照组相比显著降低运动障碍的程度 。卒中发病后,Pifithrin-α给药后一个小时,动物运动障碍降低,梗塞减少。与空白对照组相比,Pifithrin-α处理7天后,显著降低大鼠的运动障碍评分。通过Tunel和caspase 3染色,观察到Pifithrin-α显著降低大鼠的细胞凋亡。
溶解性
DMSO 67 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 <1 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状,6月-80°C溶于DMSO

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