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BMN673 1207456-01-6

更新时间:2024-05-25

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厂商性质:经销商

生产地址:上海一基

简要描述:
BMN673 1207456-01-6
上海一基实业有限公司是主要从事配套试剂的生产和销售的企业,产品用途:科研实验,标准对照品研究中心代理的作为一种衡量标准

BMN673  1207456-01-6

BMN-673
分子式:C19H14F2N6O    分子量:380.35
 
 
产品描述
BMN 673是新型PARP抑制剂,IC50为0.58 nM,也有效抑制PARP-2,但不抑制PARG,对PTEN突变型高度敏感。
靶点
PARP
         
IC50
0.58 nM
         
体外研究
BMN-673 选择性与PARP 结合,且抑制PARP-介导的通过碱基切除修复途径的单链DNA断裂的修复。增强了DNA链断裂的积累,促进基因组不稳定性,并zui终导致细胞凋亡。BMN 673选择性杀死BRCA-1或BRCA-2突变的癌细胞。BMN 673作用于BRCA-1突变 (MX-1,IC50 = 0.3 nM) 和BRCA-2 突变的细胞(Capan-1,IC50 = 5 nM),具有单药细胞毒性。相反, BMN-673 作用于MRC-5正常人类成纤维细胞和其他含野生型BRCA-1 和 BRCA-2基因的肿瘤细胞系,IC50为90 nM到1.9 μM。BMN 673 作用于培养的人类癌细胞,也显著增强Temozolomide 和 SN-38的细胞毒性效果。
体内研究
在大鼠的药代动力学研究中,BMN673每天单独给药,具有>50%口服生物有效性和药代动力学特性。在MX-1移植瘤肿瘤模型研究中, BMN 673每天口服给药,显著增强细胞毒性疗法的抗肿瘤效果,这种作用具有剂量依赖性。
溶解性
DMSO 96 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 96 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状,6月-80°C溶于DMSO
特征
到目前为止报道的zui有效的选择性PARP抑制剂。

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