Iniparib （BSI-201）160003-66-7

Iniparib (BSI-201)160003-66-7

 Iniparib (BSI-201)
分子式：C7H5IN2O3   分子量：292.03
 
产品描述
BSI-201 (Iniparib, SAR240550) 是PARP1抑制剂，有效作用于三阴性乳腺癌(TNBC)。
靶点
           
IC50
           
体外研究
BSI-201zui初被认为是4-iodo-3-nitrosobenzamide的药物前体, 4-iodo-3-nitrosobenzamide是一种通过与PARP1的*个锌指结构结合共价抑制PARP1的试剂。 120 μM BSI-201 和buthionine sulfoximine (BSO)联用处理855-2 细胞，诱导细胞死亡达95%，作用于其他人类肿瘤细胞效果差不多。BSI-201抑制 E-ras 20细胞生长，而加入BOS联用的话效果则增强20倍。研究显示BSI-201不能抑制PARP酶活性细胞活性，但是可以非选择性改变肿瘤细胞中含半胱氨酸的蛋白,说明BSI-201的作用机制不是通过抑制 PARP 活性。100 μM BSI-201作用于人淋巴细胞系，抑制电离辐射诱导的单链断裂 (SSBs) 修复 ，2小时修复 55%,而抑制PARP1则逆转修复，说明抑制机制不涉及捕获PARP。BSI-201不能选择性杀死介于BRCA2-缺陷的 PEO1 和BRCA2-回复突变的PEO4, 或ATM-缺陷的GM16666和ATM-恢复的GM16667成纤维细胞中的同源重组 (HR)-缺陷的细胞。虽然可以适度使细胞对Etoposide敏感, BSI-201不能使SKOV3 细胞对拓扑异构酶 I抑制剂, Cisplatin, Gemcitabine, 或Paclitaxel敏感,或者浓度高达100 μM时也不能抑制pADPr形成。相反, BSI-201浓度为40 μM以上时多多种细胞系是有毒性的，说明这种机制与PARP无关。
体内研究
 
溶解性
DMSO 58 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 28 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状，6月-80°C溶于DMSO