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I*001 3544-24-9

更新时间:2024-04-13

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厂商性质:经销商

生产地址:上海一基

简要描述:
I*001 3544-24-9
上海一基实业有限公司是主要从事配套试剂的生产和销售的企业,产品用途:科研实验,标准对照品研究中心代理的作为一种衡量标准

I001 3544-24-9

INO1001
分子式:C7H8N2O   分子量:136.15
 
产品描述
I001 作用于CHO细胞,是有效的PARP抑制剂,IC50为<50 nM,在再灌注期间,是氧化诱导心肌功能障碍的调节剂。
靶点
PARP
         
IC50
50 nM
         
体外研究
用浓度为0.05 到50 μM的I001处理CHO细胞30分钟,明显抑制PARP 活性,IC50 为50 nM, I001浓度为1 μM 或更高时抑制PARP活性达95%,且没有细胞毒性。此外, I001通过阻断大部分受辐射的DNA片段修复而使CHO 细胞敏感。用400 μM H2O2处理后,通过增强乙酰胆碱诱导的, 依赖内皮细胞层的, NO调节的血管舒张,而提高I001抑制PARP活性。
体内研究
I001作用于db/db (Leprdb/db)小鼠模型,改善 糖尿病诱导的白蛋白排泄和系膜扩张,也降低糖尿病诱导的足状突细胞耗尽。I001按1.6 mg/kg剂量脑内注射给药小鼠,控制皮质影响,阻止NAD+耗尽和提高水迷宫性能。I001作用于错配修复缺陷的移植瘤,隔离肢体灌注(ILI)之前,明显提高Temozolomide(TMZ)的有效性,且比TMZ-ILI单独出来更有效降低晚期下肢恶性黑色素瘤体积。
溶解性
DMSO 27 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 27 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状,6月-80°C溶于DMSO
特征
I001是有效的茚并异喹啉基的PARP抑制剂。

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