I*001 3544-24-9

I001 3544-24-9

INO1001
分子式：C7H8N2O   分子量：136.15
 
产品描述
I001 作用于CHO细胞，是有效的PARP抑制剂，IC50为<50 nM，在再灌注期间，是氧化诱导心肌功能障碍的调节剂。
靶点
PARP
         
IC50
50 nM
         
体外研究
用浓度为0.05 到50 μM的I001处理CHO细胞30分钟，明显抑制PARP 活性，IC50 为50 nM， I001浓度为1 μM 或更高时抑制PARP活性达95%，且没有细胞毒性。此外, I001通过阻断大部分受辐射的DNA片段修复而使CHO 细胞敏感。用400 μM H2O2处理后，通过增强乙酰胆碱诱导的, 依赖内皮细胞层的, NO调节的血管舒张，而提高I001抑制PARP活性。
体内研究
I001作用于db/db (Leprdb/db)小鼠模型，改善 糖尿病诱导的白蛋白排泄和系膜扩张,也降低糖尿病诱导的足状突细胞耗尽。I001按1.6 mg/kg剂量脑内注射给药小鼠，控制皮质影响，阻止NAD+耗尽和提高水迷宫性能。I001作用于错配修复缺陷的移植瘤，隔离肢体灌注(ILI)之前，明显提高Temozolomide(TMZ)的有效性，且比TMZ-ILI单独出来更有效降低晚期下肢恶性黑色素瘤体积。
溶解性
DMSO 27 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 27 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状，6月-80°C溶于DMSO
特征
I001是有效的茚并异喹啉基的PARP抑制剂。