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Cilomilast 153259-65-5

更新时间:2024-05-25

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厂商性质:经销商

生产地址:上海一基

简要描述:
Cilomilast 153259-65-5
上海一基实业有限公司是主要从事配套试剂的生产和销售的企业,产品用途:科研实验,标准对照品研究中心代理的作为一种衡量标准

Cilomilast 153259-65-5

Cilomilast
分子式:C20H25NO4   分子量:343.42
 
产品描述
Cilomilast (SB-207499)是有效的PDE4抑制剂,IC50为110 nM, 具有抗炎活性和低的中枢神经系统活性。
靶点
LPDE4
HPDE4
       
IC50
100 nM
120 nM
       
体外研究
Cilomilast作用于U937细胞,使cAMP含量增多,这种作用存在浓度依赖性。在分离的人类单核细胞中Cilomilast和(R)-rolipram抑制 LPS诱导的TNF-α形成时,效果差不多,IC50分别为7.0 和7.2。Cilomilast和(R)-rolipram 都适度抑制fMLP诱导的人类中性白细胞脱粒。Cilomilast和(R)-rolipram抑制中性白细胞活性,效果差不多,IC50分别为7.1和6.4。
体内研究
在体内,Cilomilast抑制人类TNFα产生,ED50为4.9 mg/kg。抑制TNFα产生时Cilomilast和R-rolipram效果差不多,但是用于治疗reserpine诱导的体温过低时,Cilomilast (ED50为2.3 mg/kg,口服) 比R-rolipram (ED50为0.23 mg/kg,口服)有效性要低10倍。在时间过程研究中, Cilomilast (30 mg/kg,口服) 抑制TNFα产生至少持续10小时。在Balb/c鼠的慢性唑酮诱导的接触敏感模型中测评 Cilomilast调节体内白细胞介素4产量的能力。局部处理Cilomilast(1000 μg),抑制白细胞介素4的损伤浓度。
溶解性
DMSO 69 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 50 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状,6月-80°C溶于DMSO

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