JNJ-38877605 943540-75-8 c-Met催化活性抑制剂

JNJ-38877605  943540-75-8 c-Met催化活性抑制剂

c-Met催化活性抑制剂
分子式： C19H13F2N7            分子量：377.35
 
产品描述
JNJ-38877605是ATP竞争性的c-Met抑制剂，IC50为4 nM,作用于c-Met比作用于200其他酪氨酸和丝-苏氨酸激酶选择性高600倍。
靶点
c-Met
         
IC50
4 nM
         
体外研究
JNJ-38877605是小分子ATP竞争性c-Met抑制剂，IC50为4 nM。而且, JNJ-38877605作用于c-Met选择性比作用于其他200多种不同酪氨酸和丝苏氨酸激酶高600多倍，也有效抑制HGF刺激的和组成型激活的c-Met磷酸化。JNJ-38877605按500 nM 剂量作用于EBC1,GTL16,NCI-H1993,和MKN45细胞，明显降低Met和 RON磷酸化,是侵袭性生长中另外一种关键因素。研究显示JNJ-38877605作用于GTL16细胞，涉及IL-8,GROa,uPAR和IL-6的调节分泌。
体内研究
JNJ-38877605每天按40 mg/kg剂量口服给药携带GTL16移植瘤的小鼠72小时，明显降低血浆中人类IL-8(从0.150 ng/mL 降到 0.050 ng/mL)和GROα(从0.080 ng/mL 降到0.030 ng/mL)的水平。按相同剂量处理，血液中uPAR浓度也降低50%以上。
溶解性
DMSO 37 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 <1 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状，6月-80°C溶于DMSO
特征
JNJ-38877605是小分子ATP竞争性c-Met催化活性抑制剂